トフラニール
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トフラニールは世界初の抗うつ剤です。意欲改善効果が特に高い薬でうつ病に対する効果が高く、その分副作用が多いことが特徴です。現在では意欲の低下が激しいうつ病患者の方に対して処方されます。
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- 有効成分
- イミプラミン塩酸塩
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- メーカー
- Assos
トフラニール 25mg
| 内容量 | 販売価格 | 1錠単価 | ポイント | 購入する |
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商品詳細
トフラニールとは、"三環系"に属する抗うつ剤です。三環系抗うつ剤は副作用が強い分、うつ病に対する治療効果も高いことが特徴です。
トフラニールは三環系の中でも、意欲を高める効果に優れます。
現在のうつ病治療においては安全性が高いSSRIやSNRIなど新しい抗うつ剤の使用が一般的ですが、それらの薬で症状が改善できない場合にはトフラニールのような強い薬の出番となります。
トフラニールの特徴トフラニールには、4つの特徴があります。
■世界初の抗うつ剤
■意欲改善効果が特に高い
■副作用が多い
■うつ病以外の症状にも効果を発揮
最近ではSSRIやSNRIなど新たな抗うつ剤も開発されていますが、トフラニールはそれらの中でも世界で始めて作られた抗うつ剤です。
新しい抗うつ剤と比べるとトフラニールは副作用が多く、服用を続けることが難しいという問題点のために処方される機会は多くありません。
しかしトフラニールには抗うつ剤の中でも効き目が強く、特にうつ病の代表的な症状である「やる気が出ない」といった状態の改善効果に優れるという特徴があります。
そのため意欲の低下が激しいうつ病患者さんに対しては、今でもトフラニールが使用されます。
またトフラニールには抗コリン作用があるため「尿が出にくくなる」という効果もあります。
それにより精神疾患だけでなく遺尿症の改善目的にも用いられるなど、使用の幅が広い向精神薬です。
トフラニールの効果・効能トフラニールは、脳内の"モノアミン"を増やす作用がある抗うつ剤です。
モノアミンとは「神経伝達物質」の総称となり、うつ病に関わるモノアミンには次のような種類があります。
- セロトニン … 脳をリラックスさせる
- ノルアドレナリン … やる気を高める
これらのモノアミンが少なくなると、脳の働きに異常が起こるためにうつ病を発症すると言われています。
モノアミンは脳にある「神経細胞」から放出されますが、その後"アミントランスポーター"と呼ばれる輸送体により再び神経細胞に回収されます。
そこでトフラニールはアミントランスポーターの働きを阻害することで、モノアミンの再取り込みを抑える効果を発揮します。
すると脳内のモノアミン不足が解消され、気分の落ち込みや意欲の低下などうつ病の症状が改善されるようになるのです。
服用方法・使用方法
トフラニールの服用方法は、次のようになります。■うつ病・うつ状態
1日25～75mgを初期用量とし、その後1日200mgまで漸増して、1日数回に分けて服用
まれに300mgまで増量することもあります。
なお、年齢・症状により適宜減量します。
■遺尿症
幼児は1日25mgを1回、学童は1日25～50mgを1～2回に分けて服用
ただし、症状・年齢に応じて適宜増減します。
トフラニールの注意点■自殺企図に注意
うつ症状のある患者さんは希死念慮(「死にたい」と考えること)があり、自殺企図の恐れがあります。
そのような患者さんはトフラニールの服用開始早期ならびに服用量を変更する際には状態を注意深く観察してください。
■精神症状に注意
トフラニールの服用により不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病などが現れることが報告されています。
また因果関係は明らかではありませんが、これらの症状をきたした場合において基礎疾患の悪化や自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。
服用中は患者さんの状態を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が見られた場合にはトフラニールの服用量を増量せずに少しずつ減量し、中止するなど適切な処置をおこなってください。
■自殺傾向の患者さん
自殺目的で大量に服用することを避けるため、自殺傾向がある患者さんにトフラニールを処方する場合には最小限の処方量に留めてください。
■家族の方
トフラニールの服用により自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性などの行動の変化および基礎疾患の悪化が現れるリスクを家族の方に十分説明し、医師と連絡を取り合うようにすることとされています。
■離脱症状に注意
トフラニールの急激な減量または服用中止により嘔気、頭痛、けん怠感、易刺激性、情動不安、睡眠障害、筋攣縮(きんれんしゅく)などの離脱症状が現れることがあります。
服用を中止する場合には少しずつ減量するなど慎重におこなってください。
■自動車の運転などは控えること
トフラニールの服用により眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあります。
服用中は自動車の運転など危険をともなう機械の操作は控えるようにしてください。
副作用
トフラニールによる副作用症状は、次の通りになります。| 循環器 | 頻度0.1～5%未満 | 血圧降下、頻脈、不整脈、動悸 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 起立性低血圧、心電図異常(QT延長など)、血圧上昇、心ブロック |
| 精神神経系 | 頻度5%以上 | パーキンソン症状・振戦(ふるえ)・アカシジアなどの錐体外路障害、眠気 |
|---|---|---|
| 頻度0.1～5%未満 | 運動失調、言語障害、知覚異常、幻覚、精神錯乱、攻撃的反応、激越、躁状態、不眠、不安、焦燥 | |
| 頻度不明 | せん妄、ミオクロヌス、性欲減退 |
| 抗コリン作用 | 頻度5%以上 | 口の渇き、排尿困難、便秘 |
|---|---|---|
| 頻度0.1～5%未満 | 視調節障害(散瞳など)、鼻閉 | |
| 頻度不明 | 眼内圧亢進、尿閉 |
| 皮膚 | 頻度不明 | 光線過敏症、脱毛 |
|---|
| 過敏症 | 頻度0.1%～5%未満 | 発疹、そう痒感 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 顔・舌の浮腫(むくみ) |
| 血液 | 頻度不明 | 白血球減少、血小板減少、紫斑、点状出血、好酸球増多 |
|---|
| 肝臓 | 頻度不明 | AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇 |
|---|
| 消化器 | 頻度5%以上 | 悪心・嘔吐 |
|---|---|---|
| 頻度0.1～5%未満 | 食欲不振、下痢、味覚異常 | |
| 頻度不明 | 口内炎、舌炎 |
| 内分泌 | 頻度0.1～5%未満 | 体重増加 |
|---|---|---|
| 頻度不明 | 乳房肥大、乳汁漏出、体重減少 |
| 長期投与 | 頻度不明 | 口の周りなどの不随意運動 |
|---|
| その他 | 頻度5%以上 | ふらつき、目まい、発汗 |
|---|---|---|
| 頻度0.1～5%未満 | けん怠感、脱力感、頭痛、異常高熱、熱感、耳鳴 | |
| 頻度不明 | 血管痙攣、血糖値上昇、血糖値低下 |
※赤文字の症状が現れた場合、トフラニールの服用を中止してください。
重い副作用症状
| 悪性症候群 | 発熱、意識がもうろうとする、筋肉がこわばる、手足のふるえ、血圧の変動、筋肉痛 |
|---|---|
| セロトニン症候群 | 不安、焦燥、せん妄、興奮、発熱、発汗、頻脈、ふるえ、ミオクロヌス、下痢 |
| てんかん発作 | 意識がもうろうとする、けいれん、こわばり |
| 無顆粒球症 | 発熱・ノドの痛み・だるいなど風邪のような症状、細菌やウィルスに感染しやすくなる |
| 麻痺性イレウス | 食欲不振、吐き気・嘔吐、著しい便秘、お腹が張る感じ |
| 間質性肺炎、好酸球性肺炎 | 発熱、せき、呼吸困難 |
| 心不全 | 動悸、息切れ、呼吸困難、むくみ |
| QT延長、心室頻拍 | 胸の急なドキドキ、息切れ、目まい、ふらつき |
| SIADH(抗利尿ホルモン不適合分泌症候群) | 全身がだるい、食欲不振、頭痛、吐き気、意識がもうろうとする |
| 肝機能障害、黄疸 | 皮膚や白目が黄色くなる、全身がだるい、かゆみ、コーラ色の尿、食欲不振 |
注意点
トフラニールとの併用禁忌薬は、次のようになります。併用禁忌■MAO阻害剤
併用により発汗、不穏、全身けいれん、昏睡などが現れることがあります。
MAO阻害剤を服用していた患者さんがトフラニールを服用する場合には、少なくとも2週間の間隔を置いてください。
またトフラニールからMAO阻害剤に切り替える時には2～3日の間隔を置くことが望ましいとされています。
- エフピー
トフラニールを服用できない方■緑内障のある患者さん
■トフラニールの成分イミプラミン塩酸塩または三環系抗うつ剤に対し過敏症(アレルギー)のある患者さん
■心筋梗塞の回復初期の患者さん
■尿閉(前立腺疾患など)のある患者さん
■MAO阻害剤を服用中あるいは服用中止後2週間以内の患者さん
■QT延長症候群のある患者さん
トフラニールとの併用に注意が必要な薬■抗コリン作用を持つ薬
併用により口の渇き、便秘、尿閉、視力障害、眠気などが現れることがあります。
- アーテン
- アトロピン
■アドレナリン作動薬
併用により心血管作用(高血圧など)を強めることがあります。
- アドレナリン
- ノルアドレナリン
- ネオシネジン
■ストラテラ
ストラテラとの併用により、お互いに作用が強まる恐れがあります。
■中枢神経抑制作用を持つ薬
併用により中枢神経抑制作用が強まることがあります。
- 中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体など)
- 全身麻酔剤(フローセンなど)
- 抗不安薬(ソラナックスなど)
- アルコール
- サリドマイド
■フェノチアジン系精神神経用剤
併用により鎮静、抗コリン作用が強まることがあります。
- ヒルナミン
■SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害剤)
併用によりトフラニールの血中濃度が上昇し、作用が強まることがあります。
またセロトニン症候群が現れる恐れがあります。など
■セロトニン作動性を強める薬
併用によりセロトニン症候群が現れる恐れがあります。など
■副交感神経刺激剤
併用により副交感神経刺激剤の作用が弱まることがあります。
- サラジェン
- サリグレン
併用によりトフラニールの血中濃度が低下し、作用が弱まる恐れがあります。
- バルビツール酸誘導体
- フェノバール
- テグレトール
- リファジン
■フェノバール
併用によりフェノバールの作用が強まることがあります。
■トフラニールの作用を強める薬
併用によりトフラニールの作用が強まることがあります。
- 抗不整脈剤(キニジン、プロノン)
- リタリン/コンサータ
- タガメット
- 黄体、卵胞ホルモン剤
- レグパラ
- インビラーゼ
■降圧剤
併用により降圧剤の作用が弱まることがあります。
- イスメリン
ラミシールとの併用によりトフラニールの活性代謝物の血中濃度が上昇するとの報告があります。
併用する場合には用量に注意してください。
■レクシヴァ
併用によりトフラニールの血中濃度が上昇する可能性があります。
■血糖低下をきたすと考えられる薬
他の三環系抗うつ剤(ドキセピン)との併用により、過度な血糖低下をきたしたとの報告があります。■クマリン系抗凝血剤
他の三環系抗うつ剤(ノリトレン)との併用によりクマリン系抗凝血剤の血中濃度半減期が延長するとの報告があります。
- ワーファリン
併用により抑うつが再発または悪化することがあります。
■QT間隔延長を起こすことが知られている薬
併用によりQT間隔延長、心室性不整脈などの重篤な副作用を起こす恐れがあります。
- スーテント
- スプリセル
- ルジオミール
■デスモプレシン
併用により低ナトリウム血症性のけいれん発作を起こすことがあるので血清ナトリウム、血漿浸透圧などをモニターしてください。
■エクセグラン
エクセグランとの併用により高血圧、湿疹、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化あおよび筋強剛などの副作用が現れる恐れがあります。
■電気ショック療法
併用によりけいれん閾値が低下し、けいれん状態に陥る恐れがあります。
