ガバセット(ガバペン)は、新たな作用機序を持つ薬として注目されている抗てんかん薬です。
ファイザー社が開発した「ガバペン」のジェネリック医薬品となります。
てんかん治療は薬で発作を抑える方法が一般的です。
ガバセット(ガバペン)は併用薬となり、他の抗てんかん薬だけでは発作が抑えられなかった時に飲むと最大限に効果が発揮されます。
また適応外ですが神経性疼痛やレストレスレッグス症候群など、てんかん以外の病気の治療薬としても利用されています。

ガバセット(ガバペン)の特徴ガバセット(ガバペン)は、3つの特徴がある抗てんかん薬です。

■今までの抗てんかん薬と異なる作用機序
■他の抗てんかん薬との併用が前提
■注意が必要な飲み合わせが少ない

ガバセット(ガバペン)は新しい作用機序の抗てんかん薬と言われており、他の薬で治療ができなかった場合でも効果が期待できる薬です。
しかし基本的に他の抗てんかん薬と組み合わせて服用する薬なので、ガバセット(ガバペン)単体での治療効果が確認されていないことは注意が必要です。

また、ガバセット(ガバペン)のもう一つの特徴として他の薬との飲み合わせが少ないという点が挙げられます。
例えばガバセット(ガバペン)と同じ部分発作の薬として第一選択薬になっているテグレトール（※リンク先はジェネリック）は、併用に注意が必要な薬の種類が数多くあります。
その点ガバセット(ガバペン)は飲み合わせが少なく、もちろんテグレトールとの併用も可能です。

ガバセット(ガバペン)の効果・効能ガバセット(ガバペン)には2つの効果があります。

■脳の興奮を抑える
■脳の抑制作用を強める

人の脳は普段は抑制状態にあり、例えばからだを動かす時には脳の中の神経細胞が興奮状態になります。
この"脳の興奮"がスイッチとなって脳からからだに電気信号が送られ、歩いたり走ったりすることができます。
てんかんの患者さんは脳が興奮しすぎてしまい、過剰に電気信号が送られてしまうためてんかん発作が起きてしまうのです。
つまりてんかん発作を抑えるためには、脳の興奮を落ち着かせる必要があります。

脳の抑制と興奮に関わっているのが、イオンという物質です。
イオンには次のような2種類があります。

プラスの電気を帯びた興奮シグナル　→　Na+、Ca2+
マイナスの電気を帯びた抑制シグナル　→　Cl-

人の脳が抑制されている時というのは、脳内の神経細胞には抑制シグナルのCl-が多く存在している状態です。
ここに反対の働きを持つNa+やCa2+がたくさん入ってくると、脳は興奮状態になります。
この時、Na+は「Naチャネル」Ca2+は「Caチャネル」という通り道を使って神経細胞の中に入り込みます。
ガバセット(ガバペン)第一の作用は、Caチャネルの抑制です。
"～チャネル"は正確には輸送体と呼ばれる器官となり、細胞の内と外で物質のやり取りを行っています。
ガバセット(ガバペン)はCaチャネルの働きを抑え、神経細胞への興奮シグナルの流入を少なくすることで脳の興奮を抑えます。

また脳を抑制させるCl-は「GABA受容体」と呼ばれる器官により、神経細胞の中に取り込まれています。
ガバセット(ガバペン)第二の作用は、GABA受容体の活性化です。
GABA受容体の働きを強めると神経細胞にはより多くの抑制シグナルが流入することになり、脳の抑制作用が強まります。

ガバセット(ガバペン)はこれら2つの作用で、てんかんの部分発作を予防してくれます。

服用方法・使用方法

ガバセット(ガバペン)の服用方法は、年齢によって異なります。

■成人及び13歳以上の小児

1日目は600mgを3回に分けて服用
2日目は1200mgを3回に分けて服用
3日目以降は1200～1800mgを3回に分けて服用

尚、症状によって適宜増減し、1日の最高用量は2400mgまでとなります。

■5～12歳の幼児及び小児

1日目は10mg/kgを3回に分けて服用
2日目は20mg/kgを3回に分けて服用
3日目以降は25～35mg/kgを3回に分けて服用

症状によって適宜増減し、1日の最高用量は50mg/kgまでとなります。
尚、成人及び13歳以上の小児の場合の服用量は超えないようにして下さい。

■3～4歳の幼児

1日目は10mg/kgを3回に分けて服用
2日目は20mg/kgを3回に分けて服用
3日目以降は40mg/kgを3回に分けて服用

症状によって適宜増減し、1日の最高用量は50mg/kgまでとなります。
尚、成人及び13歳以上の小児の場合の服用量は超えないようにして下さい。

ガバセット(ガバペン)の注意点■発作の悪化やてんかん重積状態に注意
ガバセット(ガバペン)服用中の急激な減量や服用中止により、てんかん発作の悪化またはてんかん重積状態が現れることがあります。
服用を中止する場合は、最低1週間をかけて徐々に減量するなど慎重に行うようにして下さい。
■肥満に注意
ガバセット(ガバペン)の服用により体重が増加することがあるので、肥満に注意して下さい。
肥満の徴候が現れた場合は食事療法や運動療法等の適切な処置を行って下さい。
体重増加は特に服用量を増やした時や長期服用時に起こりやすいので、定期的に体重を測るようにして下さい。
■自動車の運転等は避けること
ガバセット(ガバペン)の服用により傾眠や注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあります。
服用中は自動車の運転等、危険を伴う機械の操作はしないように注意して下さい。
■眼の障害に注意
ガバセット(ガバペン)の服用により弱視や視覚異常、霧視、複視等の眼の障害が生じる可能性があります。
服用中に異常が起きた場合は適切な処置を行って下さい。

副作用

ガバセット(ガバペン)の副作用症状は、次のようになります。

精神・神経系	頻度3%以上	傾眠、浮動性めまい、頭痛
	頻度3%未満	痙攣、てんかん増悪、失調、会話障害、感覚減退、記憶障害、振戦(ふるえ)、体位性めまい、易刺激性、錯乱状態、神経過敏、不妊、不安、感情不安定、激越、攻撃性、チック
	頻度不明	運動障害、幻覚、ミオクローヌス、意識消失

眼	頻度3%以上	複視
	頻度3%未満	眼振、眼の異常感、霧視
	頻度不明	弱視、視覚異常

皮膚	頻度3%未満	脱毛、発疹、失神、蕁麻疹、そう痒
皮膚	頻度不明	多形紅斑

消化器	頻度3%未満	悪心、嘔吐、上腹部痛、食欲減退、食欲不振、便秘、消化不良、下痢、流涎過多、食欲亢進

血液	頻度3%未満	白血球数減少、白血球数増加、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、好中球数減少、好塩基球数増加、単球数増加、好酸球数増加、血小板数減少

循環器	頻度3%未満	高血圧、動悸

泌尿・生殖器	頻度3%未満	尿失禁、尿蛋白増加、勃起不全（ED）
泌尿・生殖器	頻度不明	性欲変化、射精障害、無オルガズム症(不感症)

肝臓	頻度3%未満	AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加、Al-P増加、γ-GTP増加

その他	頻度3%以上	CK(CPK)増加、サイロキシン減少、抗核因子陽性
	頻度3%未満	倦怠感、関節痛、胸痛、発熱、無力症、顔面浮腫、回転性めまい、呼吸困難、背部痛、体重増加、鼻炎、耳鳴、異常歩行、LDH増加、尿酸減少、血糖増加、血糖減少、転倒・転落、鼻咽頭炎
	頻度不明	血管浮腫、むくみ（浮腫）、膵炎、低ナトリウム血症

重い副作用症状

急性腎不全	むくみ、コーラ色の尿、尿の量が減る・全く出なくなる、疲労感、集中力の低下、食欲低下、吐き気、目まい、かゆみ、血尿
皮膚粘膜眼症候群	発熱(38度以上)、眼の充血、めやに、まぶたの腫れ、口唇や陰部のただれ、ノドの痛み、排泄時の痛み、全身に発疹や水ぶくれ
薬剤性過敏症症候群	顔の腫れ、鼻や口の周りに鱗屑(フケのようなもの)、体幹に紅斑ができる、発熱、リンパの腫れ
肝炎、肝機能障害、黄疸	皮膚や白目が黄色くなる、濃い色の尿、灰色っぽい便、発熱、頭痛、全身のけん怠感、食欲不振、痒み、関節痛、吐き気
横紋筋融解症	手足のしびれ・脱力感、筋肉痛、筋肉がこわばる、だるい、赤褐色の尿
アナフィラキシー	蕁麻疹、痒み、皮膚が赤くなる、口唇やまぶたの腫れ、息切れ、せき、ゼーゼー・ヒューヒューとした呼吸音、失神、失禁

注意点

ガバセット(ガバペン)の併用禁忌薬はありません。

ガバセット(ガバペン)を服用できない方■ガバセット(ガバペン)の成分ガバペンチンに過敏症(アレルギー)の既往歴のある方

ガバセット(ガバペン)を服用できない方■制酸剤
併用により、ガバセット(ガバペン)の血中濃度とAUC※が低下したことが報告されています。
制酸剤の服用後、少なくとも2時間は経過してからガバセット(ガバペン)を服用するようにして下さい。
※AUCとは"薬がどれくらいの濃度で、どれだけの時間、どれだけの効果を発揮したか"を表す面積グラフです。