ラメルテオンとは
ラメルテオン（ramelteonn）とは
ストレスを感じやすい現代において、年齢や性別に関係なく発症しやすい病気のひとつに不眠症が挙げられます。
不眠症は症状にあわせて、寝付きが悪くなる「入眠障害」、夜中に何度も目覚めてしまう「中途覚醒」、予定していた起床時間よりも早く目覚め、そして再入眠が困難になる「早朝覚醒」、熟睡感が得られない「熟眠障害」の4タイプがあります。いずれのタイプの不眠症であると、発症すると良質な睡眠をとれず、心身の不調を招くおそれがあります。
ラメルテオンは、このような不眠症を治療する目的で開発された有効成分です。睡眠ホルモンであるメラトニンに似た作用を発揮し、体内時計を調整することで入眠を促します。国内では睡眠薬「ロゼレム」に含まれる有効成分として有名です。
しかしその一方で、副作用や併用禁忌薬が確認されている点に注意しなければいけません。扱い方を誤ると体に悪影響を及ぼす危険があります。ここではラメルテオンの基本情報について紹介しています。
ラメルテオンの効果
ラメルテオンは、睡眠を促す「メラトニン」というホルモンに似た働きをすることで、不眠症を解消させる効果があります。
メラトニンは脳内の松果体という器官から分泌されるホルモンで、通常は光を浴びにくくなる夕方頃から分泌され始め、そしてピークを迎える午前2～3時あたりから朝にかけて減少していきます。このような特性により、私たちは日中に活動し、夜になると眠気を感じるというサイクルを繰り返します。
しかし、不規則な生活を続けていると体内時計が乱れ、正常に分泌されなくなります。特に、連日夜遅くまで起きて活動している、寝る前にパソコンやスマホを使用して強い光を浴びている、といった方は注意が必要です。
これによってメラトニンの分泌量が減る、もしくは分泌されるタイミングがずれることで、夜に良質な睡眠をとれなくなります。
ラメルテオンは、そんなメカニズムで不眠症になっている場合に有効な成分です。ラメルテオンを含有する睡眠薬を就寝前に使用することで、スムーズな入眠をサポートします。また、乱れた体内時計を正常に整える働きもあることから、生活リズムの改善にも役立ちます。
このような効果があることから、「メラトニン受容体作動薬」とも呼ばれます。ベンゾジアゼピン系睡眠薬や非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に比べると効果が控えめであるという点には留意する必要がありますが、副作用が現れにくいというメリットもあります。
ラメルテオンの副作用
ラメルテオンは副作用が現れにくく、安全性に優れた睡眠薬です。
しかし、まったく副作用の心配がないわけではなく、人によっては使用後にめまいやふらつき、倦怠感といった症状が現れることがあります。これらはいずれも一過性の軽度な症状であることがほとんどですが、車の運転をはじめ、危険をともなう行動は控える必要があります。
一方、極めてまれではあるものの、「アナフィラキシー」のような重篤な副作用が現れるケースも確認されています。発赤、蕁麻疹といった症状が現れるほか、場合によっては意識不明の重症に陥る可能性もあります。
重篤な副作用を疑わせる症状が現れた場合、もしくは軽度の副作用であっても重症化した場合や長引いている場合は、医薬品の使用を中止したうえですみやかに医師に相談しましょう。
ラメルテオンを含む医薬品
副作用のリスクが少ないことから安全性が高く、スムーズな入眠を促すラメルテオンは、睡眠薬の有効成分として使用されます。
日本ではラメルテオンを有効成分として含有する睡眠薬として、「ロゼレム」が製造・販売されています。精神科をはじめとする医療機関で処方してもらうことができ、不眠症の治療に効果を発揮します。ここでは、そんなロゼレムの基本情報について紹介しています。
ロゼレム
ロゼレムは、日本では武田薬品が製造・販売する睡眠薬です。
内服タイプの錠剤であり、その剤形はオレンジがかった黄色い円形をしています。服用することで睡眠ホルモン・メラトニンと同じ作用を示し、スムーズな入眠をサポートします。
また、不規則な生活習慣や時差ボケによる体内時計の乱れの改善にも役立ちます。有効成分ラメルテオンを8mg含有する8mg錠が販売されており、1日1回、就寝前に1錠を服用するというのが基本的な用法用量です。
ラメルテオンのジェネリック
日本、そしてアメリカでは新薬（先発医薬品）として開発されたロゼレムが広く使われていますが、特に海外では同じく有効成分ラメルテオンを使ったロゼレムのジェネリック医薬品「Ramitax」も流通しています。
ロゼレムと同じくラメルテオンを有効成分として含有していることから、同等の効果が期待できる医薬品です。ここでは、そんなRamitaxについてまとめています。
Ramitax
Ramitaxは、インドのムンバイに本社を構える製薬会社、サンファーマ社が開発した不眠症治療薬です。新薬であるロゼレムと同じく経口投与によって効果を発揮する内服薬であり、その剤形は薄黄色の円形をしています。
通販で購入できる商品は、1箱につきラメルテオンを8mg含有する錠剤が100錠おさめられています。1日1回、就寝前に8mg錠を1錠服用することで効果を発揮します。
1回の服用量を増量しても効果が強まるわけではなく、むしろ副作用のリスクを高めてしまうので、必ず用法用量を守って正しく使用しましょう。
ラメルテオンの作用機序
脳内にはメラトニン受容体と呼ばれる器官があり、これが刺激されることで人を睡眠状態へスムーズに送り込むホルモン、メラトニンが分泌されます。
メラトニン受容体にはMT1受容体、MT2受容体、MT3受容体の3種類があり、そのうちMT1受容体とMT2受容体は松果体のみに備わっています（MT3受容体は全身に存在します）。MT1受容体には体温低下による睡眠の促進作用があり、一方でMT2受容体には体内時計のリズムを正常に整える働きがあります。
ラメルテオンは、この2種類のメラトニン受容体のみに働き、結合することでメラトニンと同じ作用を示します。これによって脳内のメラトニン濃度が上昇し、眠気が生じて眠りに就きやすくなります。上記の作用機序によって不眠症を治療することから、ラメルテオンは「メラトニン受容体作動薬」とも呼ばれています。また、MT2受容体に作用することで、不規則な生活リズムによる体内時計の乱れを整えます。
このように脳内で分泌されるホルモンと同じように作用することから人体への負担が少なく、自然な形で入眠を促進するのがポイントです。睡眠薬にはベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系に分類される医薬品もありますが、これらに比べて副作用が少ないという特徴があります。
ラメルテオンの併用禁忌薬
すべての医薬品は有効成分を含有しており、その働きによってそれぞれ適応症を治療します。しかし、複数の医薬品を併用すると、飲み合わせによっては各医薬品本来の効果が得られないことがあります。それどころか、飲み合わせ次第では命に関わるほどの重篤な副作用を引き起こすおそれがあるので注意する必要があります。
特に危険な副作用を引き起こすおそれがある医薬品については、「併用禁忌薬」として併用が禁止されています。ラメルテオンの併用禁忌薬としては、フルボキサミンマレイン酸塩を有効成分とする抗うつ剤が挙げられます。具体的には、「ルボックス」や「デプロメール」といった医薬品がそれに該当します。
ラメルテオンは、肝臓内で生成される「CYP1A2」という酵素によって代謝されます。一方、フルボキサミンマレイン酸塩にはCYP1A2を阻害する働きがあるため、併用するとラメルテオンが代謝されにくくなります。その結果、うまく分解されずに血中濃度が上昇してしまい、効果が強く現れるおそれがあります。
ルボックスやデプロメールを用いてうつ病の治療をしている方は、決してラメルテオンを併用しないように注意しましょう。
ラメルテオンの併用注意薬
ラメルテオンには併用禁忌薬のほかに、併用注意薬に指定されている医薬品もあります。併用注意薬との併用は可能ですが、その際は必ず医師から適切な指示を仰いだうえで慎重に扱わなければいけません。
具体的には、CYP1A2阻害薬全般がそれに当たります。たとえばクラビットやシプロキサン（※リンク先はジェネリックです）など、キノロン系抗菌薬が挙げられます。併用することでCYP1A2の働きが阻害され、それにあわせてラメルテオンの代謝が鈍くなります。
その結果、血中濃度が高まり、作用が強く現れる可能性があります。併用禁忌薬のルボックスやデプロメールほど強いCYP1A2阻害の働きがあるわけではないので併用厳禁とまではいわれていないものの、万が一のことも考えて併用の際は医師の判断を仰ぎましょう。
また、同じ理由から、アゾール系抗菌薬のようなCYP2C9阻害薬、マクロライド系抗菌薬のようなCYP3A4阻害薬も併用注意薬に指定されています。一方、結核の治療に用いるリファジンのようなCYP誘導剤は、ラメルテオンの作用を弱める可能性があることから併用時に注意する必要があります。
