ケプラ(イーケプラ)は、部分発作や強直間代発作を予防する抗てんかん薬です。
国内では2010年に発売がスタートした、比較的新しい薬になります。
ケプラ(イーケプラ)は今までの抗てんかん薬とは違った角度からてんかん発作を予防する効果を持っています。
そのため、他の薬ではコントロールができない発作にも治療効果を期待できます。

ケプラ(イーケプラ)の特徴ケプラ(イーケプラ)は、3つの特徴がある抗てんかん薬です。

■難治性のてんかんにも効果が期待できる
■発作の型により飲み方が異なる
■他の抗てんかん薬との併用も可能

ケプラ(イーケプラ)はこれまでの抗てんかん薬と異なるメカニズムを持ち、他の薬では効果が発揮されなかった場合の難治性てんかんにも効果が期待できる薬です。
適応している発作型は部分発作と強直間代発作の2種類ですが、種類によって飲み方が変わってくることには注意が必要になります。
具体的に、部分発作にはケプラ(イーケプラ)単体で予防効果を発揮しますが、強直間代発作には"他の抗てんかん薬で発作が抑えられなかった場合"のみに使用されます。
つまりケプラ(イーケプラ)を強直間代発作に対して使用する時は、他の薬との併用が必須です。

また薬の種類によっては他の薬との飲み合わせに注意が必要なこともありますが、ケプラ(イーケプラ)は相互作用が少なく他の抗てんかん薬と一緒に服用することもできます。

ケプラ(イーケプラ)の効果・効能まずてんかん発作とは、簡単に言うと脳が興奮しすぎることで起こる症状です。
そこでケプラ(イーケプラ)は、2つの効果で脳の興奮を抑えます。

■グルタミン酸の放出を抑制
■Caチャネルの働きを阻害

「グルタミン酸」や「Caチャネル」は、どちらも脳が興奮状態になるために必要になる物質です。

脳内には、数にして1000億を超えるほどたくさんの神経細胞があります。
てんかん発作というのはこれらの神経細胞同士で情報のやり取りを行い、脳内で"細胞の興奮"が広まっていくことで起こります。
よって発作を予防するためには、脳の興奮を抑えなくてはなりません。

脳内の神経細胞はお互いにくっついておらず、わずかに離れています。
この隙間を「シナプス間隙(かんげき)」と呼びます。
神経細胞はシナプス間隙に、グルタミン酸を放出することで次の細胞へと情報の伝達を行っています。
つまり、グルタミン酸は"情報(興奮)の運び役"ということになります。
そこでケプラ(イーケプラ)第一の効果として、「SV2A(シナプス小胞タンパク質)」への結合作用があります。
SV2Aにはグルタミン酸の放出を抑制する作用があり、ケプラ(イーケプラ)が結合することでグルタミン酸の数を減らし、脳内での興奮の伝達を抑えることができます。

また脳の興奮にはグルタミン酸だけでなく、イオンの働きも重要です。
イオンには2種類があります。

Ca2+、Na+　→　プラスの電気を帯びた興奮シグナル
Cl-　→　マイナスの電気を帯びた抑制シグナル

これらのイオンは互いに正反対の働きがあります。
脳内の神経細胞においてCl-が優勢であれば脳は抑制状態になりますし、逆にCa2+やNa+が多くなると脳は興奮状態になります。
これらのイオンが神経細胞の中に入る時、「チャネル」と呼ばれる通り道から流入します。
イオンによってチャネルも異なりCa2+はCaチャネル、Na+はNaチャネルを通過します。
ケプラ(イーケプラ)第二の効果は、Caチャネルの抑制作用になります。
CaチャネルはCa2+専用の通り道になるので、その働きが弱まるとCa2+は脳の神経細胞の中に入ることはできなくなります。
すると脳内の興奮シグナルの数が少なくなり、脳の興奮を抑制することに繋がります。

ケプラ(イーケプラ)は、2つの効果で部分発作や強直間代発作を予防します。

服用方法・使用方法

ケプラ(イーケプラ)の服用方法は、年令によって異なります。

■成人

1日1000mgを、1日2回に分けて服用

尚、症状により1日3000mgを超えない範囲で適宜増減します。
また増量をする時は2週間以上の間隔を空け、1日1000mg以下ずつ行うようにして下さい。

■4歳以上の小児

1日20mg/kgを、1日2回に分けて服用

尚、症状により1日60mg/kgを超えない範囲で適宜増減します。
また増量をする時は2週間以上の間隔を空け、1日20mg/kg以下ずつ行うようにして下さい。
ただし体重50kg以上の小児の場合は、成人と同じ用法・用量で服用して下さい。

ケプラ(イーケプラ)の注意点■発作の悪化やてんかん重積状態に注意
ケプラ(イーケプラ)の服用中、用量の急激な減量や服用中止をするとてんかん発作の悪化またはてんかん重積状態が現れることがあります。
服用を中止する場合は少なくとも2週間以上かけて徐々に減量するなど、慎重に行って下さい。
■自動車の運転等に注意
ケプラ(イーケプラ)の服用により眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあります
服用中は自動車の運転等、危険を伴う機械の操作はしないように注意して下さい。
■精神症状に注意
ケプラ(イーケプラ)の服用により易刺激性、錯乱、興奮、攻撃性等の精神症状が現れ自殺企図に至ることもあります。
周りの方は服用中の患者さんの状態を注意深く観察するようにして下さい。
■小児が服用する場合
小児の部分発作に対するケプラ(イーケプラ)単体での臨床試験は国内・海外ともに実施されていません。
小児の部分発作の治療のためケプラ(イーケプラ)を服用する場合、特に服用開始時の状態に注意して下さい。

副作用

ケプラ(イーケプラ)による副作用症状は、次のようになります。

精神神経系	頻度3%以上	浮動性めまい、頭痛、不眠症、傾眠、けいれん、抑うつ
	頻度1～3%未満	不安、体位性めまい、感覚鈍麻、気分変動、睡眠障害、緊張性頭痛、振戦(ふるえ)、精神病性障害、易刺激性
	頻度1%未満	激越、健忘、注意力障害、幻覚、運動過多、記憶障害、錯感覚、思考異常、平衡障害、感情不安定、異常行動、協調運動異常、怒り、ジスキネジー
	頻度不明	錯乱状態、敵意、気分動揺、神経過敏、人格障害、精神運動亢進、舞踏アテトーゼ運動、パニック発作、嗜眠

眼	頻度3%以上	複視、結膜炎
	頻度1～3%未満	眼精疲労、眼そう痒症、麦粒腫
	頻度1%未満	霧視

血液	頻度3%以上	白血球数減少、好中球数減少
血液	頻度1～3%未満	貧血、血中鉄減少、鉄欠乏性貧血、血小板数減少、白血球数増加

循環器	頻度1～3%未満	高血圧
循環器	頻度1%未満	心電図QT延長

消化器	頻度3%以上	腹痛、便秘、下痢、胃腸炎、悪心、口内炎、嘔吐、齲歯、歯痛
	頻度1～3%未満	口唇炎、歯肉腫脹、歯肉炎、痔核、歯周炎、胃不快感
	頻度1%未満	消化不良

肝臓	頻度3%以上	肝機能異常
肝臓	頻度1～3%未満	ALP増加

泌尿・生殖器	頻度3%以上	月経困難症
泌尿・生殖器	頻度1～3%未満	膀胱炎、頻尿、尿中ブドウ糖陽性、尿中血陽性、尿中タンパク陽性

呼吸器	頻度3%以上	鼻咽頭炎、咽頭炎、咽喉頭疼痛、上気道の炎症、インフルエンザ、鼻炎
呼吸器	頻度1～3%未満	気管支炎、咳嗽、鼻出血

代謝及び栄養	頻度3%以上	食欲不振

皮膚	頻度3%以上	湿疹、発疹、ざ瘡(ニキビ)
	頻度1～3%未満	皮膚炎、単純ヘルペス、帯状疱疹、そう痒症、白癬感染(水虫・たむし)
	頻度1%未満	脱毛症
	頻度不明	多形紅斑、血管性浮腫

筋・骨格系	頻度3%以上	関節痛、背部痛
	頻度1～3%未満	肩痛、筋肉痛、四肢痛、頚部痛、筋骨格硬直
	頻度不明	筋力低下

感覚器	頻度1～3%未満	耳鳴
感覚器	頻度1%未満	回転性目まい

その他	頻度3%以上	けん怠感、発熱、体重減少、体重増加
	頻度1～3%未満	血中トリグリセリド増加、胸痛、末梢性浮腫、抗痙攣剤濃度増加
	頻度1%未満	無力症、疲労
	頻度不明	事故による外傷(皮膚裂傷等)

重い副作用症状

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群	発熱、全身の水ぶくれやただれ、痒み、ノドの痛み、眼の充血、口内炎
薬剤性過敏症症候群	顔の腫れ、鼻や口の周りに鱗屑(フケのようなもの)、紅斑、発熱、リンパの腫れ
重い血液障害	発熱、ノドの痛み、全身がだるい、傷の治りが遅くなる、ウィルスや細菌に感染しやすくなる
肝不全、肝炎	皮膚や白目が黄色くなる(黄疸)、脱力感、食欲不振、皮下出血、発熱、頭痛、関節痛、出血が増える
膵炎	腹痛、吐き気・嘔吐、発熱
攻撃性、自殺企図	ささいなことで不機嫌になる、錯乱、興奮、自殺をしようとする
横紋筋融解症	手足のしびれや脱力感、全身の筋肉痛やこわばり、けん怠感、赤褐色の尿
急性腎障害	尿の量が少なくなる、むくみ、食欲低下、全身のダルさ
悪性症候群	発熱、意識がもうろうとする、よだれが出る、筋肉のこわばり、呼吸が荒くなる