デュロキセチン塩酸塩とは
デュロキセチン塩酸塩（Duloxetine hydrochloride）とは
セロトニンやノルアドレナリン、ドーパミンといった神経伝達物質のバランスが崩れることによって起こるうつ病。気分が激しく落ち込んだり意欲が湧かなかったりするほか、人によっては自殺を考えてしまうこともある深刻な現代病です。そんなうつ病の治療に用いる抗うつ剤のひとつに、「サインバルタ」が挙げられます。
デュロキセチン塩酸塩を有効成分として含有しており、この成分のはたらきによってうつ症状を改善します。
しかしその一方で、デュロキセチン塩酸塩は人体に悪影響を及ぼすこともあります。そのため、使用する際は副作用や併用禁忌薬に注意しつつ、正しく扱うことが重要です。
ここではデュロキセチン塩酸塩の基本情報についてまとめているので、ぜひ参考にしてみてください。
デュロキセチン塩酸塩の効果
“ストレス社会”と呼ばれている現代において、日常生活でストレスを感じることは珍しいことではありません。ストレスは時間を置くことで自然に解消され、また趣味に興じることでも解消できます。
しかし、うつ病を発症すると、一度感じたストレスはなかなか解消されず、そのうえ気分がひどく落ち込んだり何事に対しても意欲を失ったりといった状態が長期にわたって継続します。
そんなうつ病は深刻な現代病のひとつに数えられますが、デュロキセチン塩酸塩によって治療できます。
デュロキセチン塩酸塩はうつ病の原因である神経伝達物質、セロトニンとノルアドレナリンに作用します。
これらの神経伝達物質の濃度を高めることによって心をリラックスさせ、また物事への意欲や関心を向上させます。このような効果があることから、デュロキセチン塩酸塩を含有する抗うつ剤はSNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）に分類されます。
また、糖尿病性神経障害や線維筋痛症といった痛みを伴う症状に効果があるのもポイントです。
通常、痛みの信号は神経を通って患部から脳に伝達されますが、一方で痛みの信号の伝達をある程度抑制する神経もあります。それが「下行性疼痛抑制神経」です。
デュロキセチン塩酸塩のはたらきによってセロトニンとノルアドレナリンの濃度を高めることで、下行性疼痛抑制神経のはたらきを強め、痛みを緩和します。
このように、デュロキセチン塩酸塩は幅広い症状に効果を発揮します。うつ症状と上記の痛みを伴う症状を同時に治療することもできるため、多くの医療現場で重宝されています。
SNRIの抗うつ剤
うつ病治療に欠かすことのできない抗うつ剤は、開発時期や効果の違いによって5種類に分けることができます。開発時期が古いものから順に「三環系」「四環系」「SSRI」「SNRI」「NaSSA」が挙げられますが、デュロキセチン塩酸塩はSNRIに分類されます。
SNRI系の抗うつ剤は「セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬」ともいわれ、その名のとおり、セロトニンとノルアドレナリンに限定して作用します。
一度脳内に放出されたセロトニン、ノルアドレナリンが再び細胞内に取り込まれることを防ぐことで、それぞれの濃度を一定に保ちます。
SNRI系の抗うつ剤にはほかにも、ベンラファキシン塩酸塩を有効成分として含有する「イフェクサー」や、ミルナシプラン塩酸塩を有効成分とする「トレドミン」などがあります。
それぞれ異なる有効成分を含有しますが、その効果に大きな違いはありません。
ただし1回の服用量や1日に服用可能な上限量などは異なるので、用法用量を確認したうえで正しく使用しましょう。
デュロキセチン塩酸塩の副作用
デュロキセチン塩酸塩はうつ症状や神経性の痛みに優れた効果を発揮する一方で、その強い効果が心身に悪影響を及ぼすこともあります。これがいわゆる「副作用」と呼ばれるものです。基本的に、副作用は発症したとしても軽度な症状であることがほとんど。有効成分の効果が弱まるにつれて、自然に沈静するでしょう。
ただし、いくら軽度な副作用だとしても、それが重症化した場合や長期にわたって継続している場合は注意が必要です。誤った方法で医薬品を使用している、もしくは自分の体質に合っていない可能性があるので、すみやかに医師に相談することをおすすめします。
デュロキセチン塩酸塩の代表的な副作用として挙げられるのは、吐き気や食欲減退、めまい、眠気、倦怠感などです。特に、使用し始めてからしばらくはこのような副作用が現れやすいので要注意です。
また、症状が軽いとはいえ、めまいや眠気が生じる可能性があるので、運転や高所での作業などは控えたほうが良いといえるでしょう。
一方、極めてまれではありますが、デュロキセチン塩酸塩の使用によって重篤な副作用を引き起こすことも確認されています。具体的にはセロトニン症候群やアナフィラキシー反応が挙げられますが、いずれも命にかかわる深刻な症状です。
万が一このような症状、もしくはその初期症状が現れた場合は、医薬品の使用を中止したうえですぐさま医師の診察を受けるようにしましょう。
離脱症状と減薬方法
抗うつ剤を使用する際は、副作用だけでなく離脱症状にも注意する必要があります。離脱症状とは、誤った方法で減薬をすることで起こる症状をいいます。抗うつ剤を用いたうつ病治療は長期にわたるため、身体が抗うつ剤やその有効成分に依存することは少なくありません。その状態で急な減薬を行うと、心身に不調が生じるリスクが高まります。
具体的には頭痛やめまい、吐き気といった身体症状、強いイライラや不安感といった精神症状が挙げられます。また、特有の症状として、「シャンシャン」という耳鳴りが聞こえる、手足が「ビリビリ」と強く痺れるといった“シャンビリ”も多く確認されています。
このような離脱症状を防ぐためには、正しい方法で無理なく減薬することが大切です。具体的な方法としては、1～2週間ごとに1日の服用量を減らしていく「漸減法」、服用する間隔を徐々に長くしていく「隔日法」の2種類があります。
いずれの方法で減薬するにしても、医師から適切な指示を仰いだうえでその通りに正しく行いましょう。
デュロキセチン塩酸塩を含む医薬品
セロトニンとノルアドレナリンの両方に作用し、うつ症状や神経性の痛みを改善するデュロキセチン塩酸塩。特にうつ病を治療するうえで欠かせない成分として重宝されています。
そんなデュロキセチン塩酸塩を有効成分として含有する抗うつ剤として有名なのが、サインバルタという医薬品です。ここでは、その基本情報をまとめています。
サインバルタ
サインバルタは、イーライリリー社が開発したSNRI系の抗うつ剤です。赤色・白色の全長14mmほどのカプセル剤として製造されています。有効成分であるデュロキセチン塩酸塩がセロトニンとノルアドレナリンの両方に作用し、それぞれの濃度を高めることで抑うつ状態を改善します。
また、セロトニンとノルアドレナリンのはたらきが強まることで、脳に送られる痛みの信号を抑制する役割を持つ下行性疼痛抑制神経を活性化させる効果も得られます。これにより、糖尿病性神経障害による疼痛をはじめ、神経性の痛みにも幅広く適用されます。
朝食後に1日1回20mgの服用から開始し、1週間以上経過したのちに1日の服用量を40mgに増量します。ただし、これはうつ病や糖尿性神経障害による疼痛などを治療する際の服用方法です。
線維筋痛症や慢性腰痛症に伴う疼痛を治療する場合は、朝食後に1日1回20mgを服用し、1週間以上の間隔を空けたうえで20mgずつ増量。最終的に1回60mgを服用します。
デュロキセチン塩酸塩のジェネリック
うつ病治療をする際に医療機関から処方されることが多いサインバルタは、新薬（先発医薬品）として開発された抗うつ剤です。一方、日本では承認されていないものの、デュロキセチン塩酸塩を有効成分として含有するジェネリック医薬品も開発されています。ここではその一例として、「デュゼラ」を紹介します。
デュゼラ
デュゼラはインドを代表する製薬会社のひとつ、サンファーマ社が開発したサインバルタのジェネリック医薬品です。サインバルタと違い、カプセル剤が黄色・茶色であるという外見的な特徴があります。一方、サインバルタと比較した際に大きな違いとして挙げられるのが薬価です。
ジェネリック医薬品は新薬に比べて少ないコストで開発されている分、リーズナブルな価格で販売されています。通販では、1錠あたりの価格がデュロキセチン塩酸塩を20mg配合する「20mg錠」の場合約44円、「30mg錠」は約85円、「40mg錠」は約100円、「60mg錠」は約125円で購入できます。
デュロキセチン塩酸塩の作用機序
脳内ではさまざまな神経伝達物質が分泌されていますが、そのなかでも特にうつ病に関係しているのがセロトニンです。セロトニンには、興奮時に分泌されるノルアドレナリンや快楽を得たときに分泌されるドーパミンのバランスをコントロールするはたらきがあります。
これによって、通常は心が安定した状態を保っています。しかし、何かしらの要因によってセロトニンの濃度が低下するとそのバランスが崩れてしまい、心が不安定な状態に陥ります。
デュロキセチン塩酸塩は、このようにして起こるうつ病に効果を発揮します。セロトニンの濃度が低下する原因のひとつに再取り込み（分泌された神経伝達物質が細胞内に再吸収されること）が挙げられます。デュロキセチン塩酸塩にはこの再取り込みを阻害するはたらきがあり、それによって脳内のセロトニンの濃度を一定以上に保持します。
ただし、この作用機序についてはSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）に分類される抗うつ剤においても同じことがいえます。SNRIに分類されるデュロキセチン塩酸塩が優れているのは、セロトニンだけでなくノルアドレナリンの再取り込みも阻害する点です。2種類の神経伝達物質に作用することで、うつ症状に対してより効果的にアプローチします。
デュロキセチン塩酸塩の併用禁忌薬
サインバルタやそのジェネリック医薬品など、デュロキセチン塩酸塩を含有する抗うつ剤を使用する際は、エフピーやアジレクトといったMAO阻害薬と併用しないように注意する必要があります。MAO阻害薬は、デュロキセチン塩酸塩の「併用禁忌薬」に指定されています。
MAO阻害薬は主にパーキンソン病の治療に用いる医薬品であり、ドーパミンの濃度を高めることで手足の震えや筋肉の緊張を解消します。デュロキセチン塩酸塩と併用すると、相互作用によってセロトニン症候群という危険な病気を招くリスクが高まります。
デュロキセチン塩酸塩の併用注意薬
デュロキセチン塩酸塩には併用禁忌薬だけでなく、「併用注意薬」に指定されている医薬品もあります。併用することは可能ですが、その際は医師に相談したうえで慎重に使用することが重要です。
たとえば、同じSNRI系の抗うつ剤やSSRI系の抗うつ剤、その他セロトニンに作用する医薬品が併用注意薬に指定されています。相互作用によってセロトニンへの作用が強く現れすぎてしまい、セロトニン症候群を引き起こす可能性があります。
また、高血圧治療に用いる降圧剤との併用も、降圧剤本来の効果を損ねる可能性があるので、十分に注意したうえで慎重に扱う必要があります。
このほかにも多くの医薬品がデュロキセチン塩酸塩の併用注意薬に指定されているので、何かしらの医薬品を常用している方はまず併用しても問題がないかどうかを確認しましょう。
